какво е семаглутид

S20

Какво е семаглутид?

Семаглутид е синтетичен аналог на човешкия инкретинов хормон GLP-1. Ендогенният GLP-1 се освобождава от L-клетките на червата в отговор на приема на храна и упражнява множество зависими от глюкозата-действия: стимулира секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреаса, потиска освобождаването на глюкагон от алфа-клетките, забавя изпразването на стомаха и насърчава усещането за ситост в централната нервна система. Нативният GLP-1 обаче има много кратък полуживот от само 1-2 минути поради бързото разграждане от ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).

Semaglutide е проектиран за продължително действие. Структурата му се отличава с модификация, която увеличава афинитета му на свързване с албумин, значително намалявайки неговия бъбречен клирънс и го прави устойчив на разграждане на DPP-4. Това води до-живот на полуразпад от приблизително една седмица, което позволява подкожно приложение веднъж седмично.

Ефикасността на семаглутид:

Клиничната ефикасност на семаглутид е добре-установена чрез широко{1}}мащабни, рандомизирани контролирани проучвания.

1. Гликемичен контрол при диабет тип 2: При пациенти с диабет тип 2 семаглутидът демонстрира мощни ефекти на понижаване на HbA1c-, обикновено вариращи от 1,5% до 2,0%. Неговият глюкозо{8}}зависим механизъм на действие осигурява нисък риск от хипогликемия, когато се използва без инсулин или инсулинови секретагоги. Забавеното изпразване на стомаха също помага за намаляване на постпрандиалните глюкозни отклонения.

2. Управление на теглото: Ефектите на семаглутид върху загубата на тегло са дълбоки. Като действа върху центровете за апетит в мозъка (по-специално хипоталамуса), той намалява глада и приема на калории. Клиничните изпитвания за хронично управление на теглото показват средно намаляване на теглото с 15-20% от телесното тегло за 68 седмици, което го утвърждава като една от най-ефективните налични фармакотерапии срещу затлъстяване.

3. Сърдечно-съдови ползи: Семаглутидът демонстрира значителни сърдечно-съдови (CV) ползи. Проучванията SUSTAIN-6 и PIONEER-6 показаха, че семаглутидът намалява риска от големи неблагоприятни сърдечно-съдови събития (MACE)-съставен от сърдечносъдова смърт, не-фатален миокарден инфаркт и нефатален инсулт при пациенти с диабет тип 2, които имат установено сърдечносъдово заболяване или са с висок сърдечносъдов риск.

4. Бъбречни резултати: Появяващи се доказателства от post{1}}hoc анализи и специализирани изпитвания като FLOW показват, че семаглутид може също така да има ренопротективни ефекти, като забавя прогресията на диабетното бъбречно заболяване чрез намаляване на албуминурията и забавя спада на изчислената скорост на гломерулна филтрация (eGFR).

weight loss

Кой е подходящ кандидат за семаглутид?

Уместността на семаглутид зависи от конкретното показание и профила на пациента.

1. За захарен диабет тип 2: Показан е като допълнение към диета и упражнения за подобряване на гликемичния контрол при възрастни с диабет тип 2. Особено подходящ е за:

Пациенти, които не са постигнали целите на гликемията с метформин и/или други перорални средства.
Които биха имали полза от загуба на тегло.
Пациенти с установено сърдечно-съдово заболяване, при което неговите кардиопротективни ефекти са основно предимство.

2. За хронично управление на теглото: Одобрен е за хронично управление на теглото при възрастни с:

Индекс на телесна маса (ИТМ) от 30 kg/m² или повече (затлъстяване), или
ИТМ от 27 kg/m² или повече (с наднормено тегло) при наличие на поне едно съпътстващо-тегло заболяване (напр. хипертония, диабет тип 2, дислипидемия).

Package